LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride)
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LDN193189是Dorsomorphin的衍生物,作为一种选择性BMP信号抑制剂,能抑制ALK2和ALK3的转录活性,其IC50值分别为5 nM、30 nM。LDN193189通过被称为活化素受体样激酶(ALK)的骨形态发生蛋白(BMP)I型受体来抑制SMAD1/5/8磷酸化,其IC50值为4.9 nM。在体外激酶测定中,它对ALK1/2/3/6(IC50值分别为0.8 nM /0.8 nM /5.3 nM /16.7 nM)比对ALK4/5显示出更强的特异性(IC50值分别为101 nM/350 nM)。LDN-193189已被用于抑制骨形态发生蛋白I型受体的活性来研究进行性骨化性纤维发育不良的发病机制和先天性骨化障碍,并研究骨形成在前列腺肿瘤骨转移中的作用。

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参考文献

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification [published correction appears in Nat Med. 2009 Jan;15(1):117]. Nat Med. 2008;14(12):1363-1369.

[2].Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna. Drug Chem Toxicol. 2019 Nov;42(6):565-576.

 

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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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