A 83-01是一个强有力的TGF-β Ⅰ型受体ALK5(IC50:12 nm)/ ALK4((IC50:45 nm)/ ALK 7(IC50:7.5 nm)激酶的抑制剂,A 83-01对ALK5的抑制作用很强,可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β诱导的生长。A 83-01对骨形态发生蛋白I型受体、p38丝裂原活化蛋白激酶或细胞外调节激酶的作用很小或没有作用。同时,A 83-01可抑制TGF-β诱导的上皮-间充质转移,表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌症的进程。
参考文献
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