Sorafenib Tosylate又称Sorafenib p-Toluenesulfonate,BAY 54-9085,有效抑制Raf kinases,Raf-1 (IC50=6 nM)、 wt BRAF (IC50=22 nM)和V599E突变的BRAF (IC50=38 nM)和VEGFR2(IC50=90 nM(人)、15 nM(鼠))。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性,在结肠癌,乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化,并下调PLC/PRF/5和HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外,sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度,其作用方式不依赖MEK/ERK。
参考文献
[1] Wilhelm SM, et al. BAY 43-9006 Exhibits Broad Spectrum Oral Antitumor Activity and Targets the RAF/MEK/ERK Pathway and Receptor Tyrosine Kinases Involved in Tumor Progression and Angiogenesis. Cancer Res. 64: 7099-7109 (2004).
[2] Li Liu, et al. Sorafenib Blocks the RAF/MEK/ERK Pathway, Inhibits Tumor Angiogenesis, and Induces Tumor Cell Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma Model PLC/PRF/5. Cancer Res 66: 11851-11858(2006).
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。