S3I-201又称为NSC74859，选择性抑制STAT3 DNA结合活性（IC50=86 μM），抑制STAT3•STAT3复合物形成，并抑制STAT3 DNA结合以及转录活性。S3I-201还抑制STAT3调控的基因编码cyclin D1、Bcl-xL和survivin。S3I-201作用于肿瘤细胞，抑制增殖，并诱导细胞凋亡，如HCC细胞等。S3I-201阻断α平滑肌肌动蛋白和纤连蛋白的表达，从而抑制肾间质成纤维细胞的活化和肾纤维化。体内实验中S3I-201抑制人乳腺癌肿瘤生长。另外，当与cetuximab联合作用于HepG2、Huh-7和SK-HEP1细胞时，S3I-201可提高cetuximab的抗增殖作用。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
NSC74859,NSC-74859 |
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化学名（Chemical Name） |
2-Hydroxy-4-(((4-methylphenyl)sulfonyloxy)acetyl)amino)-benzoic acid |
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靶点（Target） |
STAT3 |
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CAS 号（CAS NO.） |
501919-59-1 |
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分子式（Molecular Formula） |
C16H15NO7S |
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分子量（Molecular Weight） |
365.36 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
参考文献
[1] Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 104(18): 7391-7396(2007).
[2] Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-beta signaling. Oncogene 28(7): 961-972(2009).
[3] Pang M, et al. A novel STAT3 inhibitor, S3I-201, attenuates renal interstitial fibroblast activation and interstitial fibrosis in obstructive nephropathy. Kidney Int. 78(3):257-268(2010).
[4] Chen W, et al. NSC 74859-mediated inhibition of STAT3 enhances the anti-proliferative activity of cetuximab in hepatocellular carcinoma. Liver Int. 32(1):70-77(2012).
[5] Ball DP, et al. Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor, S3I-201, acts as a potent and non-selective alkylating agent. Oncotarget 7(15): 20669-20679 (2016).
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
