Afatinib
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Afatinib (BIBW2992, BIBW-2992),又称阿法替尼,是可口服、不可逆的ErbB (HER2)/EGFR抑制剂,IC50值为14 nM和0.5 nM,通过共价结合EGFR Cys773和HER2 Cys805残基来抑制活性。Afatinib具有抗癌活性,临床是用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌等疾病。

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参考文献

  1. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
  2. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.
  3. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.
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冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

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