LDN-214117 (LDN214117)是K02288衍生物，耐受性良好，具有脑渗透性，是一种可口服的I型BMP受体激酶ALK2选择性抑制剂，IC50值为24 nM；也能抑制BMP6，IC50值为100 nM。ALK2在骨骼、肌肉、大脑和其他器官的发育中有重要的生理作用，ALK2的结构型激活突变体已被确定为进行性骨化性纤维发育不良的病因，并且参与弥漫性内源性桥脑胶质瘤的发展。因此，LDN-214117可用于进行性骨化性纤维发育不良和弥漫性内源性桥脑胶质瘤的研究。

参考文献

1.Mohedas AH, et al. Structure-activity relationship of 3,5-diaryl-2-aminopyridine ALK2 inhibitors reveals unaltered binding affinity for fibrodysplasia ossificans progressiva causing mutants. J Med Chem. 2014 Oct 9;57(19):7900-15.

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