Valproic acid
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Valproic acid(丙戊酸, 2-丙基戊酸, 2-Propylpentanoic Acid, VPA)是一种抗惊厥、抗抑郁和癫痫的支链脂肪酸,也是histone deacetylase (HDAC)抑制剂,其IC50值为0.5-2 mM。Valproic acid抑制HDAC1的活性,其IC50值为0.4 mM。Valproic acid可诱导HDAC2的降解,可激活Notch-1信号通路,激活Wnt依赖的基因表达,抑制组蛋白去乙酰化酶,阻滞Na+通道、Ca2+通道和电压门控K+通道,上调BNIP3诱导细胞自噬,可用于预防偏头痛、双相情感障碍及癌症方面的研究

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参考文献

[1]. Han BR, et al. Valproic acid inhibits the growth of HeLa cervical cancer cells via caspase-dependent apoptosis. Oncol Rep. 2013 Dec;30(6):2999-3005.

[2]. Zhang ZH, et al. Valproic acid inhibits tumor angiogenesis in mice transplanted with Kasumi‑1 leukemia cells. Mol Med Rep. 2014 Feb;9(2):443-9. doi: 10.3892/mmr.2013.1834. Epub 2013 Nov 28.

[3]. Phiel, C. J., Zhang, F., et al. and Klein, P. S. (2001) Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 276, 36734-36741

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