FR180204是一种选择性、细胞通透的、ATP竞争性的ERK抑制剂,抑制ERK1和ERK2激酶活性,Ki值分别为0.31和0.14 μM。在水貂肺上皮细胞Mv1Lu中,FR180204抑制TGFβ诱导的荧光素酶表达。在胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠中,FR180204显著改善关节炎症状,并减少小鼠体重损失,小鼠血浆中抗II型胶原(CII)抗体水平显著降低。FR180204还可以抑制T细胞抗原特异性的活化,在疾病的起始和进展中起着重要作用。另外,注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中,FR 180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝脏损伤,并提高临床指标,如白细胞减少、血小板减少等。
参考文献
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