SP600125 (NSC 75890, Pyrazolanthrone)
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c-Jun N-末端激酶(JNK)的三种异构体都是MAP激酶超家族的成员,其诱导响应于特定应激和炎症信号的即刻早期基因的表达。通过这些作用,JNK酶调节细胞增殖、凋亡、分化和自噬。SP 600125JNK1-3的一种有效和可逆的抑制剂,IC50值为0.11 μM,细胞通透性和剂量依赖性地抑制细胞内c-Jun的磷酸化,阻断单核细胞COX-2TNF-α表达和T细胞中的IL-10TNF-αIFN-γ表达。SP 600125也能阻止许多类型细胞的凋亡,包括B细胞,并抑制HeLa细胞的自噬。

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参考文献

[1] Bennett, B.L.,Sasaki, D.T.,Murray, B.W., et al. SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 98(24), 13681-13686 (2001).

[2] Kim, Y.S.,Park, G.B.,Lee, H.K., et al. Cross-linking of B7-H1 on EBV-transformed B cells induces apoptosis through reactive oxygen species production, JNK signaling activation, and fasL expression. Journal of Immunology 181, 6158-6169 (2008).

[3] Zhang, Y.,Wu, Y.,Cheng, Y., et al. Fas-mediated autophagy requires JNK activation in HeLa cells. Biochemical and Biophysical Research Communications377, 1205-1210 (2008).

 

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室温运输。-20℃保存,2年稳定。

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